桂枝味辛、甘、性温，可入心经、肺经及膀胱经，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气及镇静安神等功效，能治疗外感风寒、风寒湿痹、心阳不振、失眠多梦等症。
桂枝辛甘温煦，能通阳扶卫，开腠发汗之力较为温和，而且善于宣阳气于卫分，具有助卫实表，发汗解肌之功效，能外散风寒。
外感风寒者，无论表实无汗、表虚有汗还是阳虚受寒，均可使用桂枝治疗。
外感风寒表实无汗者，可与麻黄同用。表虚有汗者应与白芍同用，阳虚外感风寒者则要与细辛、附子及麻黄配伍。
桂枝性温，又为辛味药材，可以发散风寒，能温通经脉，可治疗各种寒症引起的肢体疼痛，主要用于风湿寒痹引起的手背关节疼痛，脾胃虚寒导致的脘腹冷痛也可以用桂枝治疗，部分女性因寒凝血滞而出现腹痛、痛经及闭经现象，服用桂枝治疗效果较好。
桂枝具有助阳化气的功效，寒凝血滞引起心阳不振，造成胸痹心痛，可应用该药治疗。
心律失常中医称为脉结代，也可服用桂枝，因为桂枝能够振奋胸部阳气，并能入膀胱经，通过温阳气化，使水分从膀胱中排泄出去，缓解身体浮肿。
桂枝中含有桂皮醛，这种成分可以镇静安神，能减少惊厥及癫痫的发作，也可改善睡眠质量，缓解失眠以及睡眠不安和多梦等症状。
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