曲马多是一种非麻醉性中枢镇痛药，它通过抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，以及提高神经元外5-羟色胺浓度，影响痛觉传递而产生镇痛作用。药效强于吗啡1/10~1/8。
呼吸抑制、依赖性小、镇痛效果不明显。具有镇咳作用，为50%可待因浓度。对组胺释放无影响，无平滑肌痉挛作用。口服液与注射液吸收良好，止痛效果相同。服药10~20分钟即可见效，维持时间4~8小时。肝脏内代谢，24小时内80%的尿液通过原形排出。
副作用多为出汗、头晕、恶心呕吐、食欲下降、排尿困难等。很少有心悸，心动过缓，或低血压，或循环虚脱。偶见胸闷，口干，乏力，瘙痒，皮疹。
过快的静脉注射还可出现脸部潮红、多汗和短暂的心动过速。应用于脑损伤、代谢疾病、戒酒、戒药、中枢神经系统感染病人，应考虑增加癫痫发作的危险。长时间使用不能排除产生抗药性或药物依赖的可能性。肝脏和肾脏功能不全者，心肌梗塞减量或慎用。
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