美托洛尔具有减少心肌耗氧和改善心脏预后的功效与作用，副作用是失眠。
美托洛尔是选择性β1受体拮抗剂，可以减慢心率、降低心肌收缩力、降低心输出量、降低收缩压、减慢房室传导和降低窦性心律，可用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病和甲状腺机能亢进等，还可能会出现疲劳和头痛的副作用。
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